替尔泊肽(MOUNJARO/TIRZEPATIDE)是一种创新性的糖尿病治疗药物,它通过增加机体对胰岛素的敏感性,提高血糖控制能力,为糖尿病患者带来了新的治疗选择。替尔泊肽作为一种新型GLP-1(胰高血糖素样肽-1)/GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)双受体激动剂,已被多项研究证实能够控制血糖、减轻体重,其疗效及安全性可能优于GLP-1受体激动剂。
替尔泊肽是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,通过与GLP-1受体结合,促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,进而降低血糖水平。与传统的糖尿病药物相比,替尔泊肽具有更好的降糖效果,并且能够减轻体重,对心血管系统也有益处。
GLP-1是在进食后由小肠分泌的一种神经内分泌激素,具有葡萄糖依赖性的促胰岛素分泌、抑制胰高血糖素的作用,并延缓胃排空、增加饱腹感并减少食物摄入。这种特殊的作用机制使得GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)在有效降糖的同时可以减重及降低心血管事件的发生风险。
GIP通过GIP受体(GIPR)发挥其作用,GIPR表达广泛,其表达部位包括但不限于胰腺、胃、骨、小肠、脂肪组织、肺和中枢神经系统的多个区域。GIP最明确的作用是在胰腺中以葡萄糖依赖的方式促进胰岛素分泌。GIP通过β细胞表面的GIPR刺激胰岛素分泌,激活β细胞中的cAMP/蛋白激酶A和cAMP/Epac2依赖性途径。
在临床试验中,替尔泊肽表现出良好的安全性和耐受性。常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻等胃肠道不适,但这些反应通常较轻微,并且可以通过逐渐增加剂量来减轻。此外,由于替尔泊肽能够抑制食欲并减少食物摄入量,因此对于肥胖或超重糖尿病患者,使用替尔泊肽可能有助于减轻体重。另一项后期研究发现,在肥胖或超重并患有2型糖尿病的人群中,Tirzepatide可使体重减轻15.7%。在与Semaglutide头对头的两项临床研究结果表明,Semaglutide均劣于Tirzepatide:Semaglutide可使1/3的肥胖者减轻了至少20%的体重;Tirzepatide帮助超过50%的肥胖者,减轻了至少20%的体重。
与传统的糖尿病药物相比,替尔泊肽具有一些独特的优势。首先,它的作用机制不同于其他糖尿病药物,因此可以与其他药物联合使用,以达到更好的治疗效果。其次,替尔泊肽能够降低食欲和减少食物摄入量,有助于控制体重和改善代谢状况。此外,替尔泊肽的作用时间较长,因此可以减少服药次数,提高患者的依从性。
总之,替尔泊肽(MOUNJARO/TIRZEPATIDE)是一种具有潜力的新型糖尿病治疗药物,通过增加胰岛素敏感性、促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌等多种机制降低血糖水平。在临床试验中表现出良好的安全性和耐受性,对于肥胖或超重糖尿病患者可能有助于减轻体重。然而,在使用替尔泊肽之前应仔细评估患者情况,并密切监测血糖水平。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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