富马酸丙酚替诺福韦(Vemlidy),又称韦立得,是一种用于治疗慢性乙型肝炎(HBV)的核苷类逆转录酶抑制剂。它通过抑制HBV DNA聚合酶的活性,减少病毒复制,从而达到治疗慢性乙型肝炎的目的。该药品由一种活性成分丙酚替诺福韦构成,化学式为C21H29O5N6P·½(C4H4O4),分子量为535.54(含半分子富马酸)。富马酸丙酚替诺福韦片通常为黄色、圆形的薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色,每片含丙酚替诺福韦25毫克。
适应症与用药人群
富马酸丙酚替诺福韦主要用于治疗成人和青少年(12岁以上,体重至少为35公斤)的慢性乙型肝炎。对于12岁以下或体重不足35公斤的儿童,目前尚无足够的安全性和疗效数据支持其使用。老年人使用该药物时无需调整剂量,但应在医生指导下进行。对于肾功能损害和肝功能损害患者,也需根据具体情况使用,并在医生指导下进行剂量调整。
药品的作用机制
富马酸丙酚替诺福韦在进入细胞后被磷酸化,转化为活性代谢产物二磷酸替诺福韦。二磷酸替诺福韦能够嵌入到HBV DNA链中,导致DNA链终止,从而抑制病毒的复制。此外,富马酸丙酚替诺福韦还能够减少病毒载量,改善肝功能指标,如谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)水平,延缓肝纤维化进程,降低肝硬化和肝癌的发生风险。
临床试验与疗效
在多项临床试验中,富马酸丙酚替诺福韦表现出卓越的抗病毒效果和安全性。例如,一项为期96周的双盲、随机、对照临床试验中,866名HBV感染患者接受了丙酚替诺福韦25毫克每日一次的治疗。结果显示,该药物能够显著降低HBV DNA水平,且耐药率极低。此外,该药物还表现出良好的耐受性,长期使用后对骨密度和肾功能的影响较小。
在另一项针对中国大陆患者的临床试验中,227名HBV感染患者接受了相同剂量的丙酚替诺福韦治疗。结果显示,该药物在中国大陆患者中的安全性特征与在海外临床试验中观察到的基本一致。
药品的副作用与注意事项
尽管富马酸丙酚替诺福韦在临床试验中表现出良好的安全性,但仍存在一些潜在的副作用。最常见的副作用包括头痛、恶心、疲劳、腹泻和腹痛等。这些症状通常较轻,但也可能影响患者的日常生活。因此,在使用该药物时,患者应严格按照医嘱服用,不可自行增减剂量或停药。
此外,富马酸丙酚替诺福韦还存在一些禁忌症。对活性成分或以下所列任一赋形剂过敏的患者禁用此药物。孕妇和哺乳期妇女应避免使用该药物,以免对胎儿或婴儿造成不良影响。在使用该药物期间,患者可能需要定期监测肝功能、肾功能以及血磷等指标,以便及时发现并处理潜在的不良反应。
药品的相互作用与药物过量
富马酸丙酚替诺福韦主要通过P-gp和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)转运。因此,与P-gp诱导剂类药物合用可能降低其血浆浓度,导致疗效下降。与P-gp和/或BCRP抑制剂合用则可能增加其血浆浓度。此外,富马酸丙酚替诺福韦不是多种细胞色素P450酶的抑制剂或诱导剂,因此与这些酶代谢的药物合用时,通常不会发生显著的相互作用。
在药物过量的情况下,患者可能会出现恶心、呕吐、腹泻、头晕和皮疹等症状。此时应立即就医,并告知医生自己服用了过量的富马酸丙酚替诺福韦。医生会根据患者的具体情况,采取适当的救治措施。
富马酸丙酚替诺福韦作为一种新型的核苷类逆转录酶抑制剂,在治疗慢性乙型肝炎方面表现出卓越的疗效和安全性。该药物能够显著降低HBV DNA水平,改善肝功能指标,延缓肝纤维化进程,降低肝硬化和肝癌的发生风险。然而,在使用该药物时,患者仍需注意潜在的副作用和禁忌症,并严格按照医嘱服用。此外,定期监测肝功能、肾功能以及血磷等指标也是必不可少的。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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