前列腺癌的独特特征之一是其对睾酮戒断的反应。前列腺癌的这种“跟腱”是在20世纪40年代发现的,当时手术切除睾丸可以诱导癌症的缓解。1985年,实现同样事情的注射用药的Lupron被FDA批准。Lupron通过欺骗睾丸来关闭睾丸激素的产生。
Lupron在转移性疾病男性中控制前列腺癌平均持续时间为2至6年,在扫描时可以检测到转移性疾病之前开始治疗超过十年。当醋酸亮丙瑞林停止工作,其他激素剂如康士得或NILANDRON可以提供临时控制,但它们的作用持续时间(保持PSA向下)通常持续不到一年。
学术界的争议在于PSA水平的简单下降是否准确地表明病人的生存将会延长。所以这些日子,如果药物制造商在前瞻性,安慰剂对照试验中证明改善了生存,FDA将只批准一种新药。证明改善生存率比仅仅表明药物导致PSA水平暂时下降的难度更大。
在对具有对洛浦隆耐药的转移性疾病的男性中研究的Zytiga(阿比特龙)证明了该论文 - 接受阿维酮酮治疗的转移性,耐Lupron抗性前列腺癌的志愿者比接受安慰剂的男性的活体长33%。Zytiga的副作用可能包括血液中钾水平的变化,在极少数情况下,肝功能障碍。
Zytiga是一种设计药物,通过利用相对较近的发现,即对Lupron的抗性(定义为癌症生长,尽管血液中没有睾丸激素)不是癌细胞在没有睾酮的情况下学习成长的结果。相反,Lupron抗性是前列腺癌细胞学习如何在内部制造自己的睾丸激素的结果。
Zytiga的抗癌作用通过阻断位于癌细胞内的必需酶起作用,该细胞是睾酮合成途径中的一个组成成分。最终的结果是癌细胞被阻止制造自己的睾酮。
Zytiga还可以增强Lipitor和Crestor等胆固醇药物的作用,因此需要减少其剂量以补偿。为了保持钾的水平在正常范围内Zytiga与强的松(一种可的松形式)联合使用。可的松也可以有副作用。有时与胃刺激和胃溃疡有关。糖尿病患者血糖水平也会升高。