法匹拉韦（Favipiravir，商品名Avigan）是一种新型的RNA聚合酶抑制剂，法匹拉韦通过抑制与流感病毒复制相关的RNA聚合酶而显示抗病毒活性。临床前药效学显示它不仅对季节性流感病毒，而且对猪源性以及高致病性禽流感的各种流感病毒显示抗病毒活性，对现有的耐药细胞株未显示明显的交叉耐药性；和奥司他韦联合用药对流感病毒显示增效作用，临床研究显示，法匹拉韦和奥司他韦具有相似疗效，临床前毒理学仅在生殖毒性实验中发现雌性动物给予法匹拉韦导致初期胚胎死亡和胎儿致畸，因此，建议妊娠妇女和有可能妊娠的妇女原则上禁止使用法匹拉韦。

　　【作用机制】

　　法匹拉韦能够选择性抑制与流感病毒复制相关的RNA聚合酶，是迄今为止作用机制全新的抗病毒药物，它可被宿主细胞酶磷酸核糖基化生成具有生物活性的法匹拉韦呋喃核糖基-5-三磷酸肌醇（法匹拉韦RTP），病毒RNA聚合酶错误的识别法匹拉韦RTP，使法匹拉韦RTP插入到病毒RNA链或与病毒RNA聚合酶结构域结合，从而阻碍病毒RNA链的复制和转录。

　　【药理作用】

　　体外抗流感病毒活性：法匹拉韦不仅对季节性流感病毒有效，而且对猪源性流感病毒，以及高致病性禽流感的各种流感病毒均显示抗病毒活性，并且对现有的耐药株未显示明显的交叉耐药性。它对季节性AB和C型流感病毒细胞株显示较强的抗病毒活性，半数有效剂量ED50为0.014～0.55 g/mL-1；对奥司他韦和金刚烷（金刚乙胺和金刚烷胺）耐药的A型H1N1和H3N2和B型季节性流感病毒的ED50值分别为0.03～0.79，0.07～0.94和0.09～0.83 g/mL-1；对2009年A型H1N1和H2N2新型流感病毒，A型H1N1和H4N2猪源性流感病毒，A型H5N1和H7N2高致病性禽流感病毒的ED50值为0.06～3.53 g/mL-1；对金刚烷耐药奥司他韦耐药扎那米韦耐药和对金刚烷奥司他韦和扎那米韦同时耐药株的ED50值分别为0.07～1.60，0.25～0.85，1.4和0.09～0.47 g g/mL-1。

　　体内抗病毒活性：法匹拉韦30mg/kg-1/d-1剂量给药5d对感染A型H3N2流感病毒的小鼠具有明显的治疗作用，33 mg/kg-1/d-1剂量给药5d使感染A型H5N1禽流感病毒的小鼠全部存活（奥司他韦20 mg/kg-1/d-1剂量给药5d无治疗效果，10 mg/kg-1/d-1剂量的暴露量与奥司他韦临床用量相当）；法匹拉韦16 mg/kg-1/d-1剂量可抑制感染A型H3N2流感病毒小鼠肺内90%的病毒；30 mg/kg-1/d-1剂量给药14d对感染A型H3N2病毒的免疫缺陷小鼠显示显著治疗效果，而奥司他韦20 mg/kg-1/d-1剂量给药14d无治疗作用另外，法匹拉韦30 mg/kg-1/d-1剂量在小鼠感染A型H1N1病毒和B型病毒后60或72h给药，或小鼠感染A型H5N1禽流感病毒120h后给药均显示显著抗病毒作用。

　　联合用药研究：体外研究显示，法匹拉韦和奥司他韦联合用药对A型H1N1流感病毒具有增效作用，体内对感染A型H1N1、H3N2流感病毒和A型H5N1禽流感病毒的小鼠也具有增效作用。

　　对病毒的耐药性：在法匹拉韦存在条件下将A型流感病毒进行传代，30代后A型流感病毒对法匹拉韦的敏感性未发生改变。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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