瑞格非尼是一种口服多激酶抑制剂，能够有效阻断参与肿瘤血管生成（VEGFR-1、2、3，TIE2）、肿瘤发生（KIT、RET、RAF-1、BRAF）、肿瘤转移（VEGFR3、PDGFR、FGFR）、肿瘤免疫（CSF1R）的多个蛋白激酶。
一口气对付12个靶点，称它是万能靶向药一点都不为过。截至目前，瑞格非尼已经获批用于治疗转移性结直肠癌（mCRC）、转移性胃肠道间质瘤（GIST）以及二线治疗肝细胞癌（HCC）。
靶点如此之多，注定瑞格非尼不会平凡，相比他的上一任索拉非尼，瑞格非尼其实变化不大，仅仅是在索拉非尼分子式的基础上增加了一个F原子，但就是这么一个F原子的优化，拜耳公司开发了整整12年，这个加入的F原子，极大的增加了瑞格非尼的生物学活性，让瑞格非尼有机会在降低使用剂量的同时增加疗效，可见瑞格非尼比索拉非尼的生物利用度高很多。
瑞格非尼能够显著改善索拉非尼经治失败肝细胞癌患者的总生存，不良事件发生率与前期安全性评价相吻合。
目前，瑞格非尼已经被美国FDA批准用于其他治疗失败的晚期肠癌、晚期胃肠间质瘤了。但瑞格非尼用于肝癌的临床一直都在进行中，最新的结果显示瑞格非尼用于经索拉非尼治疗后耐药（失败）的晚期肝癌患者有显著的疗效！索拉非尼作为21世纪以来唯一的一款肝癌靶向用药恐怕要被瑞格非尼取代。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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