恩杂鲁胺是一种更新的雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。恩杂鲁胺2012年8月在美获批上市，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。
研究入组了1199名先前接受过多西他赛化疗的mCRPC患者，按2:1的比例分别接受恩杂鲁胺（N=800，160mg，每天一次）和安慰剂（N=399）治疗。试验结果表明，恩杂鲁胺组的中位持续治疗时间为8.3个月VS安慰剂组3.0个月，恩杂鲁胺组中位总生存期18.4个月VS安慰剂组13.6个月。试验期间，接受了糖皮质激素治理的患者比例为恩杂鲁胺组48%VS安慰剂组46%，出现了三级以上不良反应的患者比例为恩杂鲁胺组47%VS安慰剂组53%，因不良反应而中止治疗的患者比例为恩杂鲁胺组16%VS安慰剂组18%，导致治疗中止的最常见不良反应是癫痫发作（恩杂鲁胺组0.9%VS安慰剂组0%）。
恩杂鲁胺组最常见的不良反应为：虚弱/疲乏（50.6%）、后背疼痛（26.4%）、腹泻（21.8%）、关节疼痛（20.5%）、热潮红（20.3%）、肌肉骨骼痛（15%）、头痛（12.1%）、上呼吸道疾病包括鼻咽炎，上呼吸道感染，鼻窦炎，鼻炎，咽炎和喉炎（10.9%）、肌无力（9.8%）、头晕及眩晕（9.5%）、失眠（8.8%）、下呼吸道和肺部感染（8.5%）等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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