卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关。
因而卡博替尼在泛癌种如甲状腺癌、肾癌、肝癌、非小细胞肺癌、前列腺癌等肿瘤治疗中都有一定的临床效果。
在CELESTIAL研究中,卡博替尼二线/三线治疗晚期肝细胞肝癌患者获得阳性结果。试验共纳入760位期肝癌患者,其中70%的患者经过一次系统治疗(比如多吉美)后耐药,30%的患者经过两种靶药治疗。2/3的患者使用卡博替尼60mg治疗;1/3的患者使用安慰剂。
结果显示:在所有入组患者中,采用卡博替尼治疗的试验组OS为10.2个月,比对照组8.0个月有所延长。PFS方面优势明显,分别为5.2 vs 1.9个月。
2012年卡博替尼就获得了FDA官方批准作为二线治疗用于既往接受抗血管治疗失败的晚期肾癌患者。基于METEOR研究。在METEOR研究中,纳入既往接受过抗血管治疗如索拉菲尼的晚期肾癌患者330例,分别分组至卡博替尼组60mg组及依维莫司10mg组。结果显示两组的PFS分别为7.4:3.8个月。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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