恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够穿过血脑屏障,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性(off-target activity,未达到预先设定的目标);可以阻断ROS1、ALK和NTRK激酶活性,并可能导致ROS1、ALK或NTRK基因融合的癌细胞死亡。
2018年2月22日,NEJM正式发表Larotrectinib的综合研究结果。共包括三个临床研究:I期成人,I/II期儿童以及II期青少年和成人,一共55例患者共17种不同类型NTRK融合的恶性肿瘤。结果显示:客观缓解率(ORR)为75%(独立评审)和80%(医生评审)。总体安全性良好,大多为1-2级不良事件。
根据2021年ASCO的最新研究进展来看,在一个3项临床试验中,共纳入了218例患者接受恩曲替尼治疗,其中206例可评价疗效。有21种不同的肿瘤类型,其中肺癌占总比例的9%。患者的中位年龄为38.0岁。所有患者均接受过大量预治疗,45%的患者既往接受过≥二线的全身治疗;27%的患者既往接未接受过全身治疗。其中ORR为75%(95%CI 68-81):CR为22%,PR为53%,SD为16%,PD为6%;中位缓解持续时间(DoR)为49.3个月(95%CI 27.3–无法估计);中位PFS为35.4个月(95%CI 23.4-55.7);未达到中位总生存期(OS)。
可见,对于已经发生CNS转移的人群,恩曲替尼可发挥显著的颅内抗肿瘤活性、带来确切的临床生存获益;对于未发生CNS转移的人群,恩曲替尼具有潜在的CNS保护作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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