康奈非尼Encorafenib是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的结合。
康奈非尼抑制表达BRAF V600 E,D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。Inmice植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞,康奈非尼诱导的肿瘤消退与RAF/MEK/ERK通路抑制相关。
康奈非尼和binimetinib靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用任何一种药物相比,共同给予康奈非尼和binimetinib可以在BRAF突变阳性细胞系中体外获得更强的抗增殖活性,并且对肿瘤具有更强的抗肿瘤活性。
在小鼠中BRAF V600E突变体人黑素瘤异种移植物研究中的生长抑制。
此外,与单独使用任一药物相比,康奈非尼和binimetinib的组合延迟了小鼠中BRAF V600E突变型人黑色素瘤异种移植物的抗性的出现。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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