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克唑替尼/赛可瑞(CRIZOTINIB)成为多靶点蛋白激酶抑制剂?

时间:2022-09-27 11:27 来源:药品咨询 作者:康必行-小瑶

  克唑替尼是肿瘤药物研发史上获批准最快速的药物之一,2011年在美国上市后引起轰动。发明人是华裔科学家崔景荣博士(US patent 7858643),荣获第38届美国国家发明者年度奖。克唑替尼,Crizotinib是抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂,分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。

克唑替尼

  克唑替尼主要适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者。在临床实验中被证实对肺癌ALK突变患者显示出高活性。克唑替尼治疗肺癌有效率可达到65%以上,无进展中位生存期8~10个月。克唑替尼适用于经CFDA批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晩期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

  克唑替尼不良反应:作为一个口服的制剂,研究显示克唑替尼有较好的耐受性。在临床实践中克唑替尼的大多数不良反应都在1~2度,既可耐受,少数需要治疗,包括对视觉的影响,如视力模糊、飞蚊症、畏光、复视等;胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻、便秘等。偶有不良反应在3~4度,主要有白细胞减少、转氨酶升高、低磷酸盐血症等。经过临床的积极处理,大部分可获得良好转归。

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(责任编辑:康必行-小瑶)
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