KRAS G12C是非小细胞肺癌中最常见的驱动突变之一,此前全球范围内一直未上市针对KRAS基因的靶向药物。直到去年,索托拉西布的上市填补了该项空白。Lumakras(sotorasib,AMG510,索托拉西布)针对既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者,该药2021年5月经美国FDA批准上市。值得一提的是,索托拉西布是近40年研究后批准的第一款KRAS靶向药,也是唯一一个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的靶向药。
索托拉西布【适应症】
LUMAKRAS是RAS GTPase家族的一种抑制剂,适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者,这些患者至少接受过一次既往全身治疗。在基于总体应答率(ORR)和应答持续时间(DOR)的加速批准下批准该适应症。对该适应症的持续批准可能取决于确认性试验中临床获益的验证和描述。
索托拉西布【不良反应】
最常见的不良反应(≥20%)为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。最常见的实验室检测异常(≥25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。
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