2020年4月17日，美国食品和药物管理局(FDA)已批准西雅图基因Seattle Genetics(SGEN)公司HER2靶向抗癌药图卡替尼Tukysa(Tucatinib)，联合曲妥珠单抗(trastuzumab)和卡培他滨(capecitabine)，用于治疗不能手术切除并且先前已接受过一种或多种抗HER2方案的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者，包括发生脑转移的患者。

　　图卡替尼是HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在体外，妥卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞增殖，并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，妥卡替尼抑制HER2表达的生长妥卡替尼和曲妥珠单抗的组合与单独使用任何一种药物相比，在体外和体内均显示出增加的抗肿瘤活性。

　　可与曲妥珠单抗和卡培他滨联用治疗人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性且已出现转移(如脑转移)或无法进行乳房切除术的乳腺癌成人患者，患者应接受过一种或多种抗HER2乳腺癌药物治疗。

　　推荐剂量为300毫克，每日2次与曲妥珠单抗和卡培他滨联合口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议患者吞咽整个TUKYSA（妥卡替尼）片剂，吞咽前不要咀嚼，压碎或分裂。患者不要服用破裂或不完整的片剂。患者每天间隔大约12个小时服用TUKYSA（图卡替尼），空腹服用。常见不良反应：严重副作用：腹泻、肝脏疾病、瘙痒、皮肤或眼睛黄染、尿液呈深褐色、腹部右上侧疼痛、觉得很累、食欲下降、易出血或易出现瘀伤常见副作用：腹泻、手掌或脚掌红肿、疼痛、肿胀或出现红疹、水泡、口腔溃疡、食欲下降、腹部疼痛、恶心想吐、疲劳、肝功能检测指标水平上升、呕吐、头疼、贫血、皮疹、影响男性和女性的生育能力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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