舒尼替尼2006年被批准用于治疗转移性肾细胞癌、胃肠道间质瘤。2011年又获美国FDA批准用于治疗不能手术切除肿瘤或肿瘤己扩散至身体其他部位（转移性）的进展性胰腺神经内分泌癌患者。舒尼替尼是一种多靶点小分子的酪氨酸激酶抑制剂，具有双重抗肿瘤效应，可抗血管生成和抗肿瘤增殖，国外一些临床研究已经证实舒尼替尼治疗晚期恶性肿瘤的有效性和安全性。

　　酪氨酸激酶抑制剂治疗的剂量和疗程的优化十分重要。根据临床前资料，对难治性实体恶性肿瘤患者进行1周1次或2周1次大剂量舒尼替尼sunitinib治疗的I期临床试验。

　　对标准治疗抵抗的癌症晚期患者符合纳入条件。使用标准的3+3 I期设计，患者接受逐步增加的sunitinib剂量，每次100毫克的增量，从每周一次200毫克开始。在每周一次和每2周一次的队列中，在最大耐受剂量水平多纳入10名患者。主要终点是安全性和耐受性。

　　69名晚期癌症患者接受了这种替代剂量方案的治疗，其中主要是结直肠癌(42%)患者。最大耐受剂量为每周一次300毫克和每2周一次700毫克，可使最大血浆浓度分别比标准剂量高9倍和18倍。治疗的耐受性良好，疲劳(81%)、恶心(48%)和厌食(33%)是最常见的不良事件。在5%或以上的患者中，仅有的3级或4级治疗相关的不良事件是疲劳(6%)。63%的患者有显著的临床获益，30%的患者无进展生存期达5个月以上。

　　舒尼替尼Sunitinib每周给药一次，剂量300毫克或每2周给药一次，剂量700毫克是可行的，其耐受性与每日给药相当。每2周给一次药，剂量700mg可被认为是最理想的给药方案，因为此时血浆浓度最高。这种替代方案在大量预处理患者中具有良好的初步抗肿瘤活性，值得进一步临床评价，并可能最终表明酪氨酸激酶抑制剂的一类特征。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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