阿培利司（Piqray™）,一种口服磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂，具有针对PI3Kα（PI3Kα）的特异性活性。阿培利司已证明与氟维司群联合治疗绝经后妇女和男性，激素受体（HR）阳性，HER2阴性，磷脂酰肌醇-4，5-二磷酸3-激酶催化亚基α（PIK3CA）突变，晚期或转移性乳腺癌，并且FDA于2019年5月24日被批准用于该适应症。

　　PIK3CA突变发生在大约40%的激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性乳腺癌患者中。一项关于阿培利司加氟维司群与安慰剂加氟维司群的随机、双盲、安慰剂对照试验。主要终点是研究者评估的无进展生存期（PFS）根据RECIST v1.1，在肿瘤具有PIK3CA突变的试验参与者队列中。根据研究者评估，阿培利司加氟维司群的预可行性研究组中位预可行性研究为11.0个月（95%CI：7.5，14.5），而安慰剂加氟维司群组的PFS中位数为5.7个月（95%CI：3.7，7.4）（HR 0.65;95%CI：0.50，0.85，双面p=0.001）。阿博利布加氟维司群的中位总生存期（OS）尚未达到（95%CI：28.1，NE），氟维司群对照组的中位总生存期（95%CI：21.9，NE）。

　　阿培利司加氟维司群最常见的不良反应，包括实验室异常，是葡萄糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、γ-谷氨酰转移酶增加、恶心、丙氨酸氨基转移酶增加、疲劳、血红蛋白减少、脂肪酶增加、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重减轻、钙减少、葡萄糖减少、活化部分凝血活酶时间延长和脱发。

　　根据SOLAR-1试验中证明的疗效结果和临床可控的安全性，拟议的阿培利司300mg QD剂量被发现可以接受批准。在大约3次每日给药后，阿培利司的暴露达到稳定状态，积累比例约为1.3至1.5倍。高脂肪高热量膳食和低脂肪低热量膳食可使阿博利布的全身暴露增加75%，因此，阿培利司应在饭后立即服用。阿培利司可以与减酸剂共同给药，因为阿培利司应与食物一起服用，因为在存在低脂低热量膳食的情况下，阿培利司与雷尼替丁的全身暴露量降低了21%。

　　在肿瘤具有PIK3CA突变的试验参与者的主要疗效人群中，SOLAR-1显示阿培利司加氟维司群的PFS有统计学意义改善（HR 0.65;95%CI：0.50，0.85;p=0.001），中位PFS为11.0个月（95%CI：7.5，14.5），而安慰剂加氟维司群为5.7个月（95%CI：3.7，7.4）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  阿培利司  https://www.kangbixing.com/drug/apls/