BRAF V600突变是黑色素瘤最常见的突变基因，发生率约为35-50%。活化的BRAF突变可以导致MAPK通路组成性的激活，并驱动细胞增殖和生长，因此BRAF激酶是一个非常重要的治疗靶点。体外实验证实，BRAF或MEK抑制剂可以抑制BRAF突变的黑色素瘤细胞生长。

　　康奈非尼Encorafenib是一个ATP竞争性的BRAF抑制剂，可以抑制BRAF激酶突变（如V600E，V600D，V600K）导致的MAPK通路活化，相比于早期的BARF抑制剂，如dabrafenib或vemurafenib，Encorafenib的半衰期显著更长，可以导致持续的靶点抑制。

　　研究旨在对比康奈非尼encorafenib 450mg/天+binimetinib 45mg，bid对比vemurafenib（临床推荐剂量）或encorafenib 300mg/天（单药方案的最大耐受剂量）。

　　相比于encorafenib单药组和vemurafenib单药组，康奈非尼encorafenib+binimetinib组的常见不良事件（AE）发生率更高。发生率较高的常见的AE中，发生率相差10%或以上的包括：胃肠道副反应（腹泻，便秘，呕吐和腹痛），肌酸磷酸激酶的非典型性增高和视力模糊。发生率较低的常见的AE中，发生率相差10%或以上的包括：皮肤毒性（瘙痒，角化过度，皮疹，毛发角化病，掌跖角化病，掌跖综合症，皮肤干燥等），脱发，光敏感，关节痛等。3-4度AE发生率，encorafenib+binimetinib组要低于encorafenib单药组和vemurafenib单药组，分别为58%，66%和63%。最常见的发生率>5%的3-4度AE，encorafenib+binimetinib组为r-谷氨酰转移酶升高（9%），肌酸磷酸激酶升高（7%）和高血压（6%）。encorafenib单药组为手足综合症（14%），肌痛（10%）和关节痛（9%）。vemurafenib单药组为关节痛（6%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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