吉非替尼(Gefitinib,Iressa,伊瑞可,易瑞沙)是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI,属小分子化合物)。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。可用于一线治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,该类患者肿瘤具有特定类型的表皮生长因子受体(EGFR)基因突变。易瑞沙对EGFR外显子19缺失和外显子21(L858R)取代突变患者。
EGFR基因中的突变存在于约10%的NSCLC肿瘤中。易瑞沙适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。
日本NEJ005研究结果显示易瑞沙联合化疗相比易瑞沙单药显著延长了患者总生存期(41.9个月VS.30.7个月)。2018年ASCO上更新了数据:NEJ009研究就是NEJ005的放大版,日本47个研究中心入组的345例晚期EGFR突变非小细胞肺癌患者随机1:1接受易瑞沙联合化疗(联合组)或易瑞沙单药治疗(单药组)。
易瑞沙单药中位总生存期38.8个月;易瑞沙联合化疗中位总生存期52.2个月。易瑞沙耐药后可以更换其他类型的EGFR抑制剂,其实易瑞沙耐药的原因有很多种,但是最常见的就是T790M突变,在突变占比有60%之多,可以更换奥希替尼继续治疗。
其他耐药原因还有HER2、c-MET扩增、KRAS突变、BRAF突变、PIK3CA突变、EGFR 20外显子插入突变、转变为了小细胞肺癌等很多种。这时候需要进行基因检测来确定到底是哪类基因突变,然后选择对应靶向药治疗。如果没有可用的靶向药,可以选择化疗方案治疗。无论发生何种机制的耐药,都要根据医生的建议来选择不能盲目用药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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