恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性（off-target activity，未达到预先设定的目标）；可以阻断ROS1、ALK和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1、ALK或NTRK基因融合的癌细胞死亡。
ROS1为原癌基因，属于酪氨酸激酶胰岛素受体的家族成员之一，在多种肿瘤细胞系中高度表达。
NMPA本次批准恩曲替尼用于治疗ROS1阳性NSCLC患者，主要依据3项I/II期临床研究(ALKA-372-001，STARTRK-1，STARTRK-2)的合并分析结果。研究结果显示，无论是否存在CNS转移，恩曲替尼的数据均显示出了有效性。
2019年8月，美国FDA批准恩曲替尼用于治疗ROS1阳性转移性NSCLC，是FDA批准的首个选择性靶向ROS1和NTRK的疗法。目前，国内外最新指南均已将恩曲替尼纳入推荐方案中，2022年V3版美国国家综合癌症网络（NCCN）NSCLC指南已将恩曲替尼列为ROS1阳性NSCLC一线首选治疗方案。
近年来，恩曲替尼为ROS1阳性患者提供了更多的治疗选择和药物可及性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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