比美替尼（贝美替尼）是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。除此之外，还可以与伊马替尼联合治疗晚期胃肠道。
ETV1和KIT是胃肠道间质瘤家族特异的主转录因子和信号生存因子。在临床前模型中，比美替尼（BINI）抑制ETV1以及伊马替尼抑制KIT在抑制胃肠道间质瘤肿瘤发生和发展中具有协同作用。这项单臂II期研究旨在测试比美替尼+伊马替尼作为一线治疗晚期胃肠道间质瘤患者的疗效。
未经治疗的晚期胃肠道间质瘤成人患者接受伊马替尼（每天400mg）加比美替尼（每天两次30mg），为期28天。
主要终点（EP）为RECIST1.1标准下的客观缓解率（ORR）（完全缓解[CR]+部分缓解[PR]）该研究旨在检测仅伊马替尼的ORR改善20％（不可接受的比率为45％；可接受的比率为65％）。次要终点按Choi和EORTC标准得出的RR，可切除性转化率（RCR），无进展生存期（PFS），总生存期（OS）和长期不良事件。
该研究达到了其主要终点。比美替尼加伊马替尼在未治疗的晚期胃肠道间质瘤中非常有效，长期治疗相关毒性可判可控。在胃肠道间质瘤的一线治疗中，与伊马替尼直接比较，该联合策略值得进一步评价。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
添加康必行顾问，想问就问
