艾沙康唑是新型三唑类抗真菌药物，尚未在中国上市。艾沙康唑抗菌谱广，体外研究和临床试验提示对霉菌、酵母菌、双向真菌及一些罕见真菌等均有抗菌活性；对特殊部位，如中枢神经系统的感染临床治疗有效。

　　2015年由美国食品和药品管理局（FDA）批准用于侵袭性曲霉病和毛霉病的治疗。2020年11月28日，辉瑞（Pfizer）提交的抗真菌药艾沙康唑（商品名Cresemba®）治疗成人侵袭性曲霉菌病的营销授权申请（MAA）已获得中国药品监督管理局药品审评中心受理审查。

　　艾沙康唑通过抑制细胞色素P450（CYP）介导的14α-羊毛甾醇去甲基化，使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制，毒性中间产物羊毛固醇蓄积，导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。

　　近年来，一系列动物模型研究评估了艾沙康唑的体内抗真菌活性。如在隐球菌脑膜脑炎动物模型中，Kovanda等发现艾沙康唑和氟康唑疗效相当，但未观察到艾沙康唑的剂量依赖性反应。Wiederhold等则进一步比较了2种剂量口服艾沙康唑的疗效，发现高剂量艾沙康唑可显著降低脑脊液隐球菌负荷，提高生存率。艾沙康唑还有3项重要的Ⅲ期临床试验，对其有效性和安全性进行了评价，分别为：治疗侵袭性曲霉病的SECURE（安全性）试验，治疗罕见真菌病或肾功能不全患者曲霉感染的VITAL（非常重要性）试验和治疗侵袭性念珠菌病的ACTIVE（活性）试验。

　　SECURE试验分析发现，艾沙康唑对中性粒细胞缺乏合并侵袭曲霉菌病患者的疗效和安全性与伏立康唑亦相当；VITAL试验结果显示，初始治疗组和挽救治疗组的42d死亡率（主要终点）分别为33%和37%，治疗结束时部分缓解率分别为32%和37%。该试验分析也显示了艾沙康唑对罕见真菌的活性，包括外瓶霉、阿萨希毛孢子菌、镰刀菌、帚霉菌等，治疗成功率为57.7%；ACTIVE试验在研究主要终点（静脉药物治疗有效）评估中，艾沙康唑未能证明在疗效方面不劣于卡泊芬净（治疗成功率：60.3%vs 71.1%)。

　　由于艾沙康唑抗菌谱广、药物相互作用少、血药浓度稳定、不良反应少、长期使用安全性好的优势，故也被用作高危人群的预防用药，但其预防作用尚有待进一步临床研究验证。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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