拉罗替尼自FDA批准上市,就引起肿瘤医患群体的广泛关注,这是自K药(可瑞达)成为首款不区分癌症种类和来源的抗癌药后的另外两款不区分癌种的TRK抑制剂,被誉为“治愈系”的传奇抗癌药。
拉罗替尼主要通过抑制NTRK的激酶活性从而实现抑制肿瘤生长的功能;恩曲替尼通过抑制与NTRK1/ 2/3,ROS1和ALK基因突变相关的蛋白质通路,促进癌细胞死亡。拉罗替尼&恩曲替尼这两款“广谱”抗癌药的上市,是癌症疗法从“基于癌症在体内的起源”转向“基于肿瘤的遗传特征”这一演变过程中的重要里程碑。
NTRK融合的实体瘤:2018年11月26日,FDA加速批准了拉罗替尼(VITRAKVI, Loxo Oncology Inc. and Bayer)用于具有神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合的实体瘤,没有已知的获得性耐药突变,转移或手术切除可能导致严重的发病,并且在治疗后进展或没有令人满意的标准疗法的实体肿瘤的成人和儿童患者。
非小细胞肺癌:2019年8月15日,FDA批准Entrectinib(ROZLYTREK,Genentech Inc.)用于ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人。
NTRK融合的实体瘤:2019年8月15日,FDA加速批准了Entrectinib(ROZLYTREK,Genentech Inc.)用于具有神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合的实体瘤,没有已知的获得性耐药突变,转移或手术切除可能导致严重的发病,并且在治疗后进展或没有令人满意的标准疗法的12岁及以上的成人和儿童患者。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!