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塞尔帕替尼(RETEVMO)对中枢神经系统的反应率高达82%?

时间:2023-01-03 10:35 来源:医药资讯 作者:康必行-小伟

  目前NSCLC(非小细胞肺癌)已获批EGFR、ALK、ROS1、BRAF、NTRL、MET,加上此次获批的RET等7种靶向药物,但针对EGFR、ALK等常表达突变的药物已优先研发。研究人员解释说:“由于难以开发由制药商主导的罕见突变,我们一直在以国家癌症中心为中心的研究基地LC-SCRUM-Asia(亚洲癌症基因检测平台)进行基因突变分析和医生主导的临床试验。”

  塞尔帕替尼(SELPERCATINIB) 是 TKI 中的一种,RET 融合基因突变是一种罕见的突变,发生在约2%的NSCLC(非小细胞肺癌)中。在RET融合基因阳性的癌症中,癌细胞的生长和存活依赖于RET激酶的激活,而激活的RET激酶的选择性抑制肿瘤生长是其作用机制。

塞尔帕替尼2.png

  塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)的批准基于国际临床试验 LIBRETTO-001 的结果。研究人员介绍,“在16个参与国83个机构的746个案例中,日本13个机构的64个案例参与并发挥了重要作用。”在 LIBRETTO-001 中,塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)的缓解率 (CR + PR) 在未治疗患者中为70.5% (95% CI:54.8-83.2),在治疗患者中为 56.9% (49.8-63.8)。“常规化疗的反应率约为 30%,单独 ICI 的反应率约为15%,因此不仅塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)和 TKI的反应率都非常高,”(研究人员)。此外,塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)对中枢神经系统的反应率高达 82%,预计对脑转移有效。

  最常见的副作用是高血压 36.6%(3 级及以上19.2%)、ALT升高 32.6%(9.8%)和 AST升高32.6%(8.3%)。研究人员说:“由于RET的高选择性,塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)整体毒性低,我认为即使在门诊环境中也可以充分管理它。有观察到过敏症如皮疹的情况,但是此类病例也已结案。我们能够以药物/减药和类固醇药物治疗来应对,几乎没有停药的情况。”最后,在未来一两年内,针对HER2、KRAS和EGFR外显子20插入突变的TKI将在肺癌临床应用,基因分析和个性化医疗将变得更加普遍。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小伟)
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