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吉非替尼/易瑞沙(GEFITINIB)可以抑制肿瘤细胞增长而达到抗肿瘤的目的?

时间:2023-03-07 13:36 来源:医药资讯 作者:康必行-小璐

  吉非替尼针对肿瘤治疗研究领域的“明星”靶点——表皮生长因子受体(EGFR,Epidermal growth factor receptor,简称EGFR)。吉非替尼通过抑制EGFR的活性,可以抑制肿瘤细胞增长而达到抗肿瘤的目的,相当于按下肿瘤“无限疯长”的暂停键。吉非替尼(Gefitinib,商品名:易瑞沙),是全球范围内肺癌领域研发的第一个靶向治疗药物。通过研究人员不断分析这次试验结果,发现在亚洲和非吸烟的非小细胞肺癌患者中疗效较好,进而通过多次大规模试验证实吉非替尼在EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者中疗效好。

吉非替尼

  相较于欧美患者,亚洲非小细胞肺癌患者中EGFR突变阳性的患者比例较高,具备肺腺癌(非小细胞肺癌的一种亚型)、亚裔、女性、不吸烟等这几个条件,EGFR的突变率可达60%以上。

  所以吉非替尼天然在亚洲肺癌患者中疗效好,也因此被称为“送给亚洲肺癌患者的礼物”。

  肺癌,在我国恶性肿瘤中发病率和死亡率均排名第一。根据组织病理学特点,临床主要分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌两大类。非小细胞肺癌占肺癌患者的多数为85%左右,小细胞肺癌占肺癌患者的15%左右。

  虽然,小细胞肺癌患者比例较低,但其恶性程度较高,进展很快,目前暂无有效的靶向治疗药物,仅可通过传统“杀敌一千,自损八百”的放化疗方法进行治疗,如果不采用放化疗治疗方式,平均生存期仅有3-6个月。

  根据国际癌症研究机构(IARC)发布的全球癌症2020年统计数据显示,中国癌症的新发病例约为456万,占全世界的23.7%,据估计2020年全球约有180万例肺癌死亡病例,占全部恶性肿瘤死亡病例的18%。其中约85%为非小细胞肺癌(NSCLC),其包括鳞癌、腺癌和大细胞癌等多种类型。

  表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性的NSCLC是肺癌的重要亚型。EGFR是表皮生长因子受体(HER)家族成员之一,其编码蛋白属于酪氨酸激酶型受体,介导表皮生长因子(EGF)细胞增殖和信号传导。研究表明,异常激活的EGFR基因与肿瘤细胞的增殖、血管生成、肿瘤侵袭、转移及细胞凋亡的抑制有关。统计数据显示,在约30%的实体瘤中都存在EGFR的过表达或活性突变,包括肺癌、乳腺癌、头颈部鳞癌和胶质母细胞瘤等。

  非小细胞肺癌相较于小细胞肺癌,肿瘤细胞更大,肿瘤细胞生长及扩散速度远低于小细胞肺癌,早期阶段多可以通过手术获得根治。局部或晚期的非小细胞肺癌可以通过化疗、放疗、靶向治疗以及免疫治疗等方法,部分患者的治疗效果较好。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小璐)
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