卡博替尼胶囊的靶点包括：MET、VEGFR-1、-2和-3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT 3和TIE 2，以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼胶囊被称为靶向药中的“万金油”，据了解卡博替尼胶囊已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果。

　　适应症

　　1、肺癌①用于RET融合：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。②用于EGFR野生型经治的肺癌患者：单药卡博替尼胶囊vs卡博替尼胶囊联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼胶囊联合特罗凯疾病控制率为67.6%（25 of 37），22例患者肿瘤缩小＞30%。

　　2、肾癌，临床研究表明卡博替尼胶囊VS舒尼替尼：中位无疾病进展期8.6个月VS 5.3个月，中位总生存期26.6个月vs 21.2个月。

　　3、肝癌，卡博替尼胶囊治疗肝癌，疾病控制率达66%。

　　4、甲状腺髓样癌，中位无进展生存期达11.2个月。

　　5、联合opdivo治疗的实体瘤，总体客观有效率是38%，疾病控制率71%。

　　6、骨转移，肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。

　　7、软组织肉瘤，卡博替尼胶囊用于晚期尤文肉瘤和骨肉瘤患者具有抗肿瘤活性，而且耐受性普遍良好。卡博替尼胶囊或可成为这类肿瘤的新的治疗选择，值得进一步研究。

　　8、子宫内膜癌，卡博替尼胶囊单药用于治疗晚期难治性（其他标准治疗均失败）子宫内膜癌的II期临床试验数据表明：中位无疾病进展生存期最长为7.6个月。

　　9、前列腺癌，卡博替尼胶囊联合PD-L1抗体用于去势抵抗前列腺癌，客观有效率为33%，包括2名患者肿瘤完全消失；疾病控制率高达80%，疗效持续中位时间是8.3个月。12名客观有效的患者中，67%的患者PSA下降超过50%。但是截至目前，国内外的药监部门一直没有正式批准卡博替尼用于前列腺癌，患者应遵循主治医师意见。

　　卡博替尼胶囊为一种络氨酸酶受体的拮抗剂。通过抑制络氨酸酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管生成。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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