培米替尼口服片用于治疗经治晚期胆管癌成年患者。这是全球首款胆管癌靶向疗法。胆管癌是在将消化液从肝脏运送到胆囊和小肠的细长胆管里发生的一种罕见癌症。在诊断时，大多数胆管癌患者已经为晚期，这意味着他们无法接受手术治疗。对于这些患者，化疗组合药物已成为标准的初始治疗方法。约9％至14％的胆管癌患者的肿瘤中发现了纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）融合。今天的批准适用于局部晚期或转移性的的胆管癌患者，这些患者的肿瘤具有FGFR2基因融合或其它重排。培米替尼片剂通过抑制肿瘤细胞中的FGFR2而阻止肿瘤的生长和扩散。

　　培米替尼是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，IC50值小于2nM。

　　培米替尼还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。

　　培米替尼通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活，从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。

　　本构FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。培米替尼在具有FGFR1，FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，从而导致本构FGFR激活，

　　包括表达患者的胆管癌异种移植模型致癌性FGFR2-Transformer-2 beta同源物融合蛋白。

　　培米替尼是一种激酶抑制剂，适用于通过FDA批准的试验检测到的具有成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）融合或其他重排的先前治疗的，不可切除的局部晚期或转移性胆管癌的成人。该指示根据总体响应率和响应时间在加速批准下获得批准。对该适应症的持续批准可能取决于验证试验中对临床益处的验证和描述。

　　在开始使用PEMAZYRE治疗之前，请确认是否存在FGFR2融合或重排。建议剂量为连续1天每天口服13.5mg，连续14天，然后在21天周期内停药7天。继续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性。吞咽整个片剂，带或不带食物。剂量形式和强度片剂：4.5mg，9mg和13.5mg。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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