他替瑞林（Taltirelin），商品名Ceredist，是一种合成的促甲状腺素释放激素（TRH）类似物，由日本田边三菱公司（后由日本Tanabe Seiyaku公司继承）研发，并于2000年7月在日本首次上市。该药物主要用于改善脊髓小脑变性患者的共济失调症状，为脊髓小脑性共济失调（SCA）患者提供了新的治疗希望。
药理作用
他替瑞林通过模拟TRH的作用，与脑TRH受体结合，对中枢神经系统（CNS）产生强效且持久的作用。与TRH相比，他替瑞林对CNS的兴奋作用强10至100倍，作用持续时间也比TRH长约8倍。这种作用机制使得他替瑞林能够改善运动活性，拮抗利舍平诱导的体温降低，以及拮抗戊巴比妥诱导的睡眠，从而有助于改善共济失调步态，保持觉醒状态，并可能改善抑郁情绪。
临床疗效
他替瑞林主要用于治疗脊髓小脑变性引起的共济失调症状，包括运动不协调、步态异常、言语变化和眼球运动异常等。临床试验显示，他替瑞林能够显著改善患者的这些症状，提高生活质量。
在一项为期6周的随机双盲安慰剂对照双向交叉临床研究中，60例脊髓小脑变性病人被分为两组，一组接受他替瑞林一日2次，每次20mg，连用2周，随后2周接受安慰剂；另一组先接受安慰剂2周，随后2周接受他替瑞林。结果显示，他替瑞林组整体改善率优于安慰剂组（P=0.0394）。在指鼻试验和tapping-point试验中，他替瑞林组也显示出优于安慰剂组的神经评分改善。
另一项双盲随机安慰剂对照临床研究中，427例脊髓小脑变性病人随机接受他替瑞林一日2次，每次5mg或安慰剂，连用28~52周。28周时的整体改善率，他替瑞林组优于安慰剂组（P<1.001）。他替瑞林组共济失调的总改善率也显著优于安慰剂组（P<0.004）。
用法用量
他替瑞林为片剂，规格为5mg/粒，包装有28片和140片/盒。成人推荐剂量为每日两次，每次一片，早晚饭后口服。根据患者的年龄和症状，剂量可适当调整。一般情况下，6盒（约3个月用量）为一个疗程，使用后效果逐渐显现，停药时应逐渐减量。
不良反应
他替瑞林的主要不良反应包括恶心、呕吐、胃部不适等消化系统反应，以及头痛、头晕、嗜睡或困倦、失眠或睡眠障碍、神经紧张、注意力不集中等神经系统反应。此外，还可能出现心悸、血压升高或降低、心律失常等心血管系统反应，以及皮疹、瘙痒、荨麻疹、面部肿胀、呼吸急促等过敏反应。所有的不良反应均为轻中度，在治疗期间及（或）停药后消失。
禁忌与注意事项
他替瑞林禁用于肾功能受损者，以及对瑞林或类似的药物成分存在过敏反应的患者。此外，由于他替瑞林的药理作用与甲状腺释放激素释放激素有关，因此不适合甲亢患者使用。患有重要的心血管疾病，如严重高血压、心律失常等的患者也应慎用。妊娠和哺乳期妇女应在医生的指导下使用，权衡风险和益处。
在使用他替瑞林期间，患者应定期复诊监测，医生会定期检查患者的病情和药物反应，根据需要调整剂量或治疗方案。定期复诊监测可以及时发现并处理可能的副作用，确保治疗效果最大化。
综上所述，他替瑞林作为一种TRH类似物，在治疗脊髓小脑共济失调等疾病中展现出了显著的疗效。然而，患者在使用前应咨询医生，了解具体的用药安全性和个体耐受性，并遵循医生的建议，确保治疗效果最大化，同时最大限度地减少副作用和风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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