阿普斯特（Aprezo/Apremilast）是一种口服小分子磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，因其独特的化学结构和良好的生物利用度，被广泛应用于多种炎症性疾病的治疗中。

　　阿普斯特适应症

　　活动性银屑病关节炎：适用于成年患者，能有效减轻关节疼痛、肿胀，提高关节活动度和灵活性，同时有助于延缓关节结构的破坏和损伤。

　　斑块型银屑病：对于中度至重度斑块状银屑病患者，阿普斯特能显著改善皮肤症状，如红斑、鳞屑和增厚，使皮肤逐渐恢复正常外观，减轻瘙痒和疼痛，提高患者的生活质量。

　　贝赫切特病：阿普斯特在治疗与贝赫切特病相关的口腔溃疡方面也显示出一定的疗效，能减轻溃疡症状，促进愈合。

　　阿普斯特作用机理

　　阿普斯特的主要作用机理是通过抑制PDE4来减少细胞内炎症介质的生成，如肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-17（IL-17）等。这些炎症介质在银屑病、关节炎等疾病的发病机制中起到重要作用。通过抑制PDE4，阿普斯特能提高细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的水平，进而激活蛋白激酶A（PKA）和磷酸化cAMP反应元件结合蛋白（CREB），同时抑制核因子-κB（NF-κB）驱动基因转录，从而降低促炎介质的表达和增加抗炎细胞因子的表达。

　　阿普斯特用法用量

　　阿普斯特的推荐用量为每日两次，每次30毫克，餐后服用。为减低胃肠道症状，初始剂量应从每日一次10毫克开始，逐渐增加到每日两次30毫克。具体剂量调整方案如下：

　　第1天：早晨10毫克。

　　第2天：早晨10毫克，傍晚10毫克。

　　第3天：早晨10毫克，傍晚20毫克。

　　第4天：早晨20毫克，傍晚20毫克。

　　第5天：早晨20毫克，傍晚30毫克。

　　第6天及以后：每日两次，每次30毫克。

　　对于严重肾受损的患者，推荐剂量为每日一次30毫克。

　　临床试验数据

　　在多项多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验中，阿普斯特展现出了显著的治疗效果。例如，在治疗活动性银屑病关节炎的研究中，与安慰剂组相比，阿普斯特组在第16周达到ACR20缓解的比例显著提高。具体来说，在PsA-1、PsA-2和PsA-3三项研究中，阿普斯特组达到ACR20缓解的比例分别为38%、32%和41%，而安慰剂组分别为19%、19%和18%。此外，在治疗中度至重度斑块型银屑病的研究中，阿普斯特也表现出了优于安慰剂的疗效。在PSOR-1和PSOR-2两项研究中，阿普斯特组达到PASI-75（银屑病面积及严重程度指数改善75%以上）的比例分别为33.1%和28.8%，而安慰剂组分别为5.3%和5.8%。

　　阿普斯特副作用

　　阿普斯特的常见副作用包括腹泻、恶心、头痛、上呼吸道感染、疲劳、呕吐、腹痛和体重减轻等。这些副作用通常发生在治疗初期，并随时间逐渐减轻。此外，少数患者还可能出现过敏反应、心悸、心动过速、低血压以及肝功能损害等严重副作用。因此，在使用阿普斯特时，患者应严格遵医嘱用药，并密切关注可能出现的副作用。如有不适症状出现，应及时就医治疗。

　　综上所述，阿普斯特作为一种口服PDE4抑制剂，在治疗活动性银屑病关节炎、斑块型银屑病以及贝赫切特病等方面展现出了显著的治疗效果。然而，患者在使用时也应注意其可能带来的副作用和风险。通过合理用药和密切监测，可以最大限度地发挥阿普斯特的疗效，为患者带来更好的治疗体验。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 阿普斯特 https://www.kangbixing.com/bxyw/apst/