大家都知道BTK抑制剂依鲁替尼卖得也是非常火爆,2018年预计将实现60亿美金。但是,依鲁替尼选择性很差,除了抑制BTK外,还对其他激酶存在不可逆的抑制作用。如Tec、EGFR、Itk、Txk等,因此导致一系列3级以上不良反应事件,如房颤、感染、出血,部分患者被迫终止用药。
在这种情况下,二代BTK抑制剂Acalabrutinib(阿卡替尼)解决了很多依鲁替尼无法达到的安全性问题,让很多原本不耐受的病人得到了治疗的机会。因此2015年其刚开始做临床1年多就以估值70亿美金卖给了阿斯利康。
所以,有时候药物开发的价值导向不是说一定要比第一代药物疗效好多少,而是可能降低一代药物无法解决的副作用问题,让更多的患者能有获得延续生命和提高生活质量的机会。历史无数次证明,正是后面层出不穷的二代、三代及无数的后继者的新药上市造福了更多的患者,让医生有药可用,让人类在和疾病对抗的道路上一步步前进。
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