盐酸恩莎替尼（X-396）是贝达药业和控股子公司 Xcovery共同开发的高选择性第2代ALK抑制剂。2018年12月27日，该药上市申请得CDE受理，用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性的晚期NSCLC患者（受理号：CXHS1800044、CXHS1800045、CXHS1800046）。疗效性方面，恩莎替尼治疗克唑替尼耐药后的二线ORR为69%；颅内ORR为64%。恩莎替尼的一线及二线治疗，疗效都不亚于色瑞替尼、艾乐替尼及布加替尼这类进口名药，前途可期。这么一款好药一旦上市，确实给国内肺癌靶向又增添一名大将。
布加替尼（AP26113）是由Ariad(日本武田制药子公司)自主研发的二代ALK-TKI，有EGFR、ALK及ROS1多靶点。ATLA-1L试验结果成功惊艳众人，与克唑替尼头对头对比中的中位PFS有明显优势（未达到 vs 9.8m），在脑转移ORR方面也同样完胜克唑（78% vs 29%）。最新NCCN指南也将布加替尼添加到初治ALK+的一线治疗中，目前已经获得FDA批准上市。国内静候佳讯。
二线治疗中，布加替尼治疗克唑耐药后的ORR达到53%，中位PFS为12.9个月。在3个二代TKIs对比方面，ALTA研究中布加替尼的ORR为54%，优于艾乐替尼（ORR为50%）和色瑞替尼（ORR为36%）。另外，布加替尼对于C797S顺式突变亦有抑制能力，联合西妥昔单抗可以用于奥希替尼耐药后治疗，被冠名“第四代EGFR靶向药”。
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