拉帕替尼/泰立沙(TYKERB)常规与卡培他滨联合治疗HER2过度表达且既往接受过包括蒽环类/紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌,尤其在HER2阳性乳腺癌合并脑转移的治疗中具有一定优势。(EGF100151研究是促使泰立沙®获批的关键研究:证实泰立沙®联合卡培他滨较卡培他滨单药能延长至疾病进展时间,死亡风险显著降低)
今天我们就拉帕替尼是什么药物?最常见不良反应是什么?进行一篇科普分享。
简单来说什么是拉帕替尼?
拉帕替尼/泰立沙(TYKERB)小分子抑制剂,是一种口服的针对HER-1/ HER-2的可逆性小分子酪氨酸激酶抑制剂。拉帕替尼与能够通过双重阻断HER-1/ HER-2通路从而下调细胞增殖信号。临床适应证为联合卡培他滨治疗HER2过度表达,且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。晚期一线的单药治疗有效率约12~24%,一般临床指南推荐二线用药,与卡培他滨联合治疗的有效率约26~33%,临床获益率最高可达71.3%,也是最常用的拉帕替尼联合化疗方案。
靶向药物进入体内会特异性地选择致癌点来相结合发生作用,使肿瘤细胞特异性坏死,而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞。
常见不良反应
拉帕替尼单药不良反应(>10%) 胃肠道反应和手足综合症,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,还会出现皮肤干燥、皮疹、背痛、呼吸困难及失眠等,个别患者可能出现左心室射血分数下降、间质性肺炎等心肺毒性表现。做好不良反应的预防和处理工作,可帮助药物发挥最好的治疗效果,全面提高生活质量和生存率。
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