细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子,能够触发细胞周期从生长期(G1期)向DNA复制期(S1期)转变。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中,CDK4/6的过度活跃非常频繁,而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明,CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用,并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。
IBRANCE(palbociclib) capsules 帕博西尼是一种口服、靶向性制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。
IBRANCE推荐剂量:125 mg每天一次与食物服用,共21天,休息7天。
用法一:IBRANCE可以与来曲唑联合应用作为治疗ER阳性/HER2阴性绝经后转移性乳腺癌的一线治疗 。可使乳腺癌无进展生存期延长一倍。
用法二:Ibrance 与阿斯利康氟维司群(Faslodex)合并用药。接受 Ibrance 与阿斯利康氟维司群(Faslodex)合并用药治疗的患者在疾病恶化之前平均存活了 9.2 个月,氟维司群是一款普遍应用的阻断雌激素的治疗药物。相比之下,以氟维司群加安慰剂治疗的患者平均存活了 3.8 个月。新药组合显著延长患者生存期。
Ibrance优点:
· 不良反应发生率低:palbociclib是胶囊剂,口服即可,与注射剂相比,安全性更高,便于患者服用,提高患者依从性。此外这种药并没有传统化疗的副作用,如骨髓抑制和肠道反应等较轻微。
· 靶向性强:由于肿瘤细胞Cyclin D水平升高,能够增加细胞对药物的敏感性,增加药物的靶向性。
帕博西尼常见不良反应:
中性粒细胞减少,白细胞减少,疲乏,贫血,上呼吸道感染,恶心,口炎,脱发,腹泻,血小板减少,食欲减退,呕吐,乏力,周围神经病变,和鼻衄。这些不良反应普遍程度较轻且可控。
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