当患者服药出现2级的手足皮肤反应首次复发，3级或4级副反应缓解后，3级天冬氨酸转氨酶(AST)/丙氨酸转氨酶(ALT)升高等，将剂量减少到120毫克。
当调整为120毫克剂量时，2级的手足皮肤反应复发或3级或4级副反应恢复后，将剂量减少到80毫。无法耐受80毫克剂量或出现任何4级不良反应，则需要永久停药。
瑞格菲尼是中国第一个，也是目前唯一一个经两项 III 期临床研究验证，经中国食品药品监督管理总局正式批准的，在既往接受过化疗的转移性结直肠癌患者中显着延长总生存的新型口服多激酶抑制剂。
瑞格菲尼（Regorafenib）联合最佳支持治疗可显着改善患者的总生存期。瑞格菲尼已获批的适应症有三个，分别是既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结肠癌（mCRC)；既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除或转移性的胃肠道间质瘤（GIST)和既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）。
瑞格菲尼（Regorafenib）推荐服用的剂量为160mg（4x40mg），口服，1日1次，28天为1个周期，每个周期的第1-21天服药。持续治疗直至患者出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。在每天同一时间段服用，在低脂饮食（热量低于600卡路里，脂肪含量<30%）后服用，以温开水送服。若前一天漏服，第二天无需补服前一天的药量。
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