瑞格菲尼是近十年来FDA批准的第一个肝癌新药，2017年3月22日，国家食品药品监督管理总局（CFDA）正式批准瑞格菲尼用于标准化疗失败的转移性结直肠癌。
瑞格菲尼最常见的副作用有衰弱 / 疲劳、手足皮肤反应 (HFSR)/ 手足综合征 (PPE)、腹泻、食欲及食物摄入量下降、高血压、粘膜炎、言语障碍、感染、疼痛、体重下降， 胃肠道和腹部疼痛、皮疹、发烧和恶心。其中最严重不良药物反应有肝毒性、出血、胃肠道穿孔。
瑞格菲尼（Regorafenib）可用于索拉非尼(多吉美)治疗进展的肝癌患者。临床试验对比了瑞格菲尼与安慰剂针对索拉非尼(多吉美)耐药后的肝癌患者数据。研究显示，瑞格菲尼改善了晚期肝癌患者的总生存期，中位OS为10.6个月，优于安慰剂组的7.8个月。中位无进展生存(PFS)期瑞格菲尼组为3.1个月。瑞格菲尼对于经多吉美治疗后耐药(失败)的晚期肝癌患者有显著的疗效。
瑞格菲尼（Regorafenib）是第一个被证实可用于治疗转移性结直肠癌 （mCRC）的小分子多激酶抑制剂。对于已接受过多种规范治疗，包括靶向治疗后仍出现病情进展的难治性mCRC患者，经瑞格菲尼（Regorafenib）治疗后仍有可能取得生存获益。在2012年至2013年间，瑞格菲尼先后成为治疗转移性结直肠癌和胃肠道间质肿瘤的临床用药，2017年4月，瑞格菲尼获FDA批准成为继索拉非尼之后用于HCC治疗的二线用药。
瑞格菲尼通常以28天为一个周期，每个周期的前21天，每天一次性口服160毫克。持续治疗直到出现疾病进展或不可耐受的药物毒性。每天在同一时间点服药，用药前用低脂餐(热量少于60卡路里，脂肪少于30%)。
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