仑伐替尼(Lenvatinib,又译为:乐伐替尼),研发代号:E7080,由日本卫材(Eisai)公司研发,是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3,亦可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α(PDGFRα),KIT及RET.
2015年美国FDA和欧洲药品管理局EMA批准仑伐替尼用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。2016年美国FDA和欧洲EMA又相继批准仑伐替尼联合依维莫司用于治疗晚期肾细胞癌。
2018年3月,仑伐替尼在日本获批用于不可切除的肝细胞癌(HCC)患者的一线治疗。这是该药在全世界首次获得用于肝细胞癌治疗的适应症批准,也是日本10年来首个能用于前线治疗的肝癌创新系统疗法。
乐伐替尼对于肝癌患者来说意义非凡,在它上市之前的十年内曾经只有索拉非尼这一种靶向药可以用。
老药索拉非尼的优点是上市时间长,医生对于用药疗效和安全性都比较了解,缺点是索拉非尼有效率不高,而且耐药进间比较短,有的患者两三个月就耐药了。
而新药乐伐替尼的优点是有效率比索拉非尼高,耐药时间也长,缺点是价格要比老药高,如果从经济方面考虑,可能有些患者就会先选择老药,而把乐伐替尼作为索拉非尼耐药后的选择。
乐伐替尼在肝癌治疗中的优势可以通过试验研究数据来体现:有关于它的临床试验表明采用乐伐替尼的无进展存活期是7.4个月,而相比采用索拉非尼仅有3.7个月;采用乐伐替尼的病患中位疾病进展时间是8.9个月,而采用索拉非尼的病患是3.7个月。
此外采用乐伐替尼的病患总存活期要明显长于采用索拉非尼的病患,从而大家不难看出乐伐替尼在医治肝癌方面有明显优势。
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