维纳妥拉/维奈托克/维奈妥拉(VENETOCLAX)被美国FDA批准用于治疗曾服用多种药物且复发难治的染色体17p 缺失型慢性淋巴细胞白血病,也是美国FDA批准的首个B细胞淋巴瘤因子-2(B-cell lymphoma 2,BCL-2)小分子抑制剂类药物。
用于口服给药的维奈托克片剂以浅黄色或米色片剂形式提供,其含有10mg,50mg或100mg的维奈托克作为活性成分。
维奈托克是全球首个Bcl-2选择性抑制剂药物,目前已在全球50多个国家/地区上市,已经获批的适应症有:
1. 二线治疗染色体17p缺失异常的慢性淋巴细胞白血病(CLL);
2. 联合利妥昔单抗二线治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL);
3. 联合阿扎胞苷/地西他滨/阿糖胞苷一线治疗不适合标准诱导治疗的急性粒细胞白血病。
维奈托克的副作用及严重不良反应
低钙血症(16%至87%),高血糖症(67%),高钾血症(17%至59%),血清天冬氨酸转氨酶升高(53%),血清白蛋白降低(49%),低磷血症(45%),腹泻(43%),恶心(42%),低钠血症(40%),上呼吸道感染(36%),疲劳(32%),肌肉骨骼疼痛(29%),高磷血症( 14%),腹痛(18%),便秘(16%),呕吐(16%),粘膜炎(13%)
肿瘤溶解综合征(2至3周提升阶段:13%;5周提升阶段:2%),关节痛(12%)咳嗽(22%),肺炎(14%),呼吸困难(13%),下呼吸道感染(11%)水肿(22%)发烧(18%)皮疹(18%)头痛(18%),头晕(14%)高尿酸血症(10%)
不良反应3-4级:白细胞减少症(89%; 3/4级:42%; 4级:11%),中性粒细胞减少症(50%至87%;≥3级:45%至63%; 4级:33%),淋巴细胞减少(11%至74%;≥3级:7%至40%;4级:9%),贫血(33%至71%;≥3级:18%至26%),血小板减少症(29%至64% ;≥3级:20%至31%;4级:15%)。
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