来那替尼/贺俪安是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。它是全球唯一获批在曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品，用以减少疾病复发的风险。来那替尼/贺俪安作用靶点广泛而特异，可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物，在曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1、拉帕替尼耐药后仍可以考虑来那替尼为主的治疗。今天咱们就来详细了解一下来那替尼/贺俪安治疗乳腺癌患者效果显著吗？

　　在一项名为ExteNET的多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验中，该试验旨在研究曲妥珠单抗治疗后应用来那替尼的疗效。早期HER2阳性乳腺癌女性患者(2840例)在完成曲妥珠单抗治疗的2年内，被随机分配接受来那替尼/贺俪安(1420例)或安慰剂(1420例)治疗1年。

　　主要疗效指标是浸润性无病生存期，定义为自随机化至第一次因浸润性复发(局部/区域，同侧或对侧乳腺癌)、远处复发或任何原因而死亡的时间间隔，随访2年28天。2年后，接受来那替尼治疗患者的浸润性无病生存率为94.2%，安慰剂组的为91.9%(HR=0.66，95%CI 0.49~0.90;P=0.008)。从数据上我们能明显看出来那替尼有效的提高了乳腺癌患者的生存率。除了乳腺癌外，来那替尼/贺俪安在有HER2突变的非小细胞肺癌、宫颈癌、胆道系统肿瘤以及唾液腺肿瘤中，均有明显的疗效，均有患者肿瘤缩小超过30%，甚至有部分患者出现了肿瘤完全缓解。

　　HER2除了发生扩增外，其基因也可以发生原发的突变，与上述提到的继发突变一致。HER2的点突变主要发生在两个区域：HER2蛋白胞外结构域（309-310位氨基酸）和酪氨酸激酶结构域（755-781位氨基酸）。目前已经发现的HER2点突变有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C.细胞系的实验证明，上述突变均对临床试验的药物来那替尼/贺俪安敏感，同时大部分突变对拉帕替尼敏感，但L755S和del755–759对拉帕替尼耐药，进一步的药物疗效还需要大规模的临床试验验证。据分析，HER2点突变在乳腺癌中的发生频率只有2% - 4%，虽然比较低，但是针对HER2点突变使用来那替尼仍然可以获得较好的疗效。

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