贺俪安/来那替尼是由美国上市的一款口服的抑制剂,主要是阻止表皮生长因子HER1,HER2和HER4信号通路转导来达到抗癌的目的。来那替尼目前还未在我国上市,让我们先来了解一下来那替尼怎么吃吧。
贺俪安/来那替尼每日一次口服240毫克(6片),随餐服用,连续服用一年。建议在医生的指导下根据个人安全性和耐受性进行剂量中断和/或剂量减少。
肝功能损害:肝功能损害患者的起始剂量减少至80 mg.若患者出现3级肝功能异常应暂停来那替尼用药,若出现4级肝功能异常应永久停药。
妊娠或哺乳期女性不应使用来那替尼,因为这可能对发育中的胎儿或新生儿导致伤害。
贺俪安/来那替尼不要与使胃酸减少的药物合用,在健康受试者中的研究显示,单用来那替尼与合用来那替尼和兰索拉唑(质子泵抑制剂,PPI)相比较,Cmax由84.5ng•mL-1下降到24.5ng•mL-1,下降了71%;来那替尼的暴露程度亦下降,AUC0-inf由1557ng•h•mL-1下降到542ng•h•mL-1,下降了65%;除此之外,达峰时间Tmax延长1.5h,表观清除率CL/F(167vs.484L•h-1)及表观分布容积Vd/F(3333vs9960L)升高近3倍。因此,要避免与质子泵抑制剂合用。H2-受体拮抗剂同样能使胃酸减少,应避免合用。
研究实验中,贺俪安/来那替尼最常见的不良事件是腹泻,在95%的患者中,其中40%患有3级腹泻,导致26%的患者减少剂量并中断16.8%的患者。在来那替尼治疗的头 56 天,患者应使用洛派丁胺,之后按需使用,以帮助管理腹泻。
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