第三代 EGFR-TKI 奥希替尼（osimertinib）颠覆前两代的结构，重新设计母环，建立不可逆结合，临床前研究证实奥希替尼对 EGFR 敏感突变和 EGFR T790M 耐药突变均有很强的选择性抑制作用，同时对野生型的抑制作用弱，展示出很好的选择性。
在 AURA Ex 和 AURA 2 这两项 II 期临床研究中，使用奥希替尼治疗 EGFR T790M 耐药突变的患者，客观反应率（ORR）达到了 62%~70%，也是基于这两项研究的结果，奥希替尼在2015 年 11 月通过 FDA 的快速审批，成为全球首次获批上市的三代 EGFR-TKI,并于 2016 年首次被美国国立癌症综合网络（NCCN）指南推荐治疗既往 EGFR-TKI 治疗失败且 EGFR T790M 耐药突变阳性的 NSCLC 患者。
2017 年，奥希替尼的 III 期临床研究 AURA 3 结果发表，在 EGFR T790M 耐药突变阳性的患者中，奥希替尼的中位 PFS 达到了 10.1 个月[3]，ORR 达到了 71%，均显著优于传统的含铂双药化疗方案。
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