※心脏毒性
如QT周期延长,心力衰竭,室性早搏或心肌炎等,临床试验中发生比例为4.8%。用药前后应检查患者的心脏功能。
※间质性肺病(ILD)
用恩曲替尼治疗患者中可能发生严重,危及生命,或致命性的ILD。临床试验中,发生ILD的患者比例是1.6%。如果发现疑似ILD的症状,如呼吸困难和咳嗽等,停药,请医生评估及治疗。当确诊为ILD时,如果级别是1-2级,经治疗恢复后,按照剂量调整方法减低剂量,重新服用恩曲替尼;如果是3-4级或复发的1-2级ILD,永久停药。
※认知障碍和共济失调
认知障碍,混乱状态,精神状态改变,记忆障碍,幻觉,共济失调和构音障碍等,临床试验中发生比例为28.6%。
※其它不良反应
常见不良反应为:味觉障碍、乏力、头晕、外周水肿、腹泻、体重增加、贫血、血肌酐升高、感觉异常、周围神经病变、恶心、呕吐、口干、腹痛、AST/ALT/ALP升高、中性粒细胞减少症、白细胞减少症、皮疹、关节痛、肌肉疼痛、高尿酸血症和视力模糊等。
药物相互作用
恩曲替尼主要通过肝药酶CYP3A4代谢,是一种CYP3A抑制剂。
避免恩曲替尼与强CYP3A抑制剂的同时给药,包括大环内酯类抗生素(如泰利霉素),抗真菌药(如意曲康唑),抗病毒药(如利托那韦),苯哌嗪抗抑郁药,葡萄柚或葡萄柚汁等,因为强CYP3A抑制剂的同时使用可能增加恩曲替尼的血浆浓度和不良反应。
避免恩曲替尼与强CYP3A诱导剂的同时给药(如苯妥英钠,利福平,卡马西平和圣约翰草等),因为强CYP3A诱导剂可能减低恩曲替尼的血浆浓度。
避免恩曲替尼与CYP3A底物的同时给药(如咪达唑仑,辛伐他汀和利伐沙班等),因为CYP3A底物可能增加恩曲替尼的血浆浓度和不良反应。
合用P-gp和BCRP抑制剂时,并不导致恩曲替尼的血浆浓度增加。
合用质子泵抑制剂(兰索拉唑等)时,会减低恩曲替尼的血浆浓度。
药代动力学
恩曲替尼是游离碱,随餐或空腹服用不影响血药浓度。恩曲替尼的剂量与药物暴露线性相关,服用4小时后到达血药峰值,约14天到达稳态血药浓度。
患者如果有用药需求请咨询康必行医学顾问:4006-130-650 我们将竭诚为您解答。
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