什么是布吉他滨/布加替尼?

　　说起布加替尼可能有些陌生，但是大名鼎鼎的AP26113想必大家都听说过，没错，它就是布加替尼。作为第二代ALK抑制剂，用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌。

　　布加替尼适用哪些人

　　1.克唑替尼耐药的患者，180mg剂量组更佳

　　试验：222例经克唑替尼治疗后耐药患者随机分为112/110例，A组病人每天一次使用90毫克的布吉他滨/布加替尼，而B组病人前面7天是每天90毫克药物，后面则将剂量加倍至180毫克。

　　结果：A和B组的脑转移病人对治疗的应答率分别是50%和67%，存在任一脑病灶的A和B组病人的无进展生存时间分别是12.8个月和18.4个月。

　　2.9291耐药后的患者

　　布吉他滨/布加替尼（AP26113）这个同时具备EGFR和ALK两个靶点的神药，如果和EGFR单抗联合使用，能克服C797S这个突变导致的第三代靶向药物AZD9291的耐药问题。研究者通过计算机模型分析表明，AP26113这个药物特别适合EGFR三重突变蛋白的ATP结合口袋，通过与EGFR蛋白抗体如西妥昔单抗、帕尼单抗的联合使用，使得癌细胞表面和总的EGFR蛋白总量减少，增强了AP26113抗击癌细胞的效果，具体表现在AP26113的有效IC50值下降，EGFR三重突变的试验老鼠的生存期延长。而且研究显示AP26113相比阿法替尼、奥希替尼对于没有EGFR突变的细胞系抑制活性较小，这表明这个药物的副作用可能会小。AP26113和爱必妥等EGFR单抗治疗效果较好。这个在体外和体内实验都获得了证明。

　　不良反应

　　胃肠道疾病：恶心、腹泻、呕吐、便秘，腹痛

　　常见类型：疲劳，发热

　　呼吸，胸部和纵膈疾病：咳嗽、呼吸困难、肺炎、缺氧

　　神经系统疾病：头痛、外周神经病变、皮肤和皮下组织疾病

　　血管疾病： 高血压

　　肌肉骨骼和结缔组织疾病：肌肉痉挛、背痛肌痛、关节痛、肢体疼痛

　　代谢与营养障碍：食欲下降、

　　眼部疾病：视觉障碍

　　感染：肺炎

　　精神疾病：失眠如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

　　更多药品详情请访问 布吉他滨/布加替尼  https://www.kangbixing.com/drug/bjtn/