药品名:Trifluridine and Tipiracil
商品名:Lonsurf
中文:曲氟尿苷复方片
性状:片剂
剂量:15mg 曲氟尿苷/6.14mg tipiracil;20mg 曲氟尿苷/8.19mg tipiracil
生产商:Taiho Oncolog
适应症:适用于既往接受过氟脲嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,抗 VEGF 和抗 EGFR 治疗后疾病进展的转移性结直肠癌。
Lonsurf药物说明
Lonsurf是曲氟尿苷(Trifluridine,核苷代谢抑制剂)和胸苷磷酸化酶抑制剂(Tipiracil)复合制剂,Tipiracil通过抑制胸苷磷酸化酶,增加癌细胞与曲氟尿苷的接触,而曲氟尿苷则能渗入癌细胞DNA中,干扰其DNA合成和抑制细胞增殖。对小鼠KRAS野生型和突变型人结直肠癌异种移植肿瘤表现出抗肿瘤活性。
Lonsurf药物实验数据
Lonsurf的获批,是基于一项国际性、随机、双盲III期研究RECOURSE的积极数据。该研究涉及800例既往已接受治疗的转移性结直肠癌(mCRC)患者。研究中,患者随机接受Lonsurf+最佳支持疗法(BSC)或安慰剂+BSC,直至病情恶化或副作用变得无法忍受。数据显示,与安慰剂组相比,Lonsurf治疗组总生存期显著延长(OS:7.1个月 vs 5.3个月),同时无进展生存期也得到显著延长(PFS:2个月 vs 1.7个月),达到了研究的主要终点和次要终点。
Lonsurf不良反应:
最常见不良反应(≥10%)是贫血,中性粒细胞减少,虚弱/疲乏,恶心,血小板减少,食欲减退,腹泻,呕吐,腹痛,和发热。
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