卡博替尼的用药机理

　　卡博替尼靶点非常多，包括MET,VEGFR-1, -2, -3, AXL, RET, ROS1, TYRO3, MER, KIT, TRKB, FLT-3, TIE-2在内，一共13个靶点。如上图，显示了卡博替尼的主要药理活性的机理。左边绿色的五边形是血管内皮生长因子（VEGF），它与肿瘤细胞表面绿色的血管内皮生长因子受体（VEGFR）结合之后就会启动细胞内的一系列生理反应，使肿瘤细胞生成新的血管；而右边淡蓝色的六边形是肝细胞生长因子（HGF），它与肿瘤细胞表面淡蓝色的酪氨酸激酶受体（MET）结合之后，也会启动一系列胞内的生理活性反应，从而使得肿瘤细胞可以生存、转移、浸润和复制。卡博替尼特异性地阻断了VEGFR和MET对胞内信号的传导，从而导致肿瘤细胞无法生成新的血管，无法生存，从而诱发凋亡。

　　卡博替尼的效果

　　目前卡博替尼被批准的正式适应症只有肾癌和肝癌两种，一般用于一线药耐药之后的再治疗，如上表格所示。对肾癌耐药患者，中位无进展生存期达到了7.4个月，几乎是对照组的两倍，总应答率也远远高出依维莫司。而对于晚期索拉非尼耐药肝癌患者，卡博替尼的中位无进展生存期为5.3个月，而安慰剂只有1.9个月，总应答率也是安慰剂的10倍。可以看到，卡博替尼在这两个适应症上效果是非常明显的。

　　适应症：卡博替尼的适应症广泛，主要包括：（1）适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌；（2）适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌；（3）适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者（4）适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者用法与用量：（1）推荐剂量为每日140mg（1粒80mg胶囊和3粒20mg胶囊）；（2）不可与食物一起食用；（3）服用药物前和至少一小时后共至少2小时不要进食；（4）对不良反应，可考虑减低剂量或治疗中断。常见副作用：腹泻、恶心、呕吐、便秘、口腔溃疡、鼻出血、食欲下降等。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

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