恩曲替尼(Rozlytrek)是广谱抗癌药,用于治疗NTRK融合阳性,局部晚期或转移性实体瘤。
恩曲替尼能通过血脑屏障,阻断TRKA/B/C和ROS1蛋白激酶活性,使携带ROS1或NTRK基因融合蛋白的癌细胞死亡。恩曲替尼对原发性和转移性中枢神经系统(CNS)肿瘤患者均具有疗效,且无不良脱靶活性。
根据公布的临床试验数据,携带NTRK1/2/3-ROS1或ALK基因融合实体瘤患者,结果显示接受恩曲替尼(Rozlytrek)治疗的患者的客观应答率(ORR,主要终点)为56.9%,并且在10种不同类型的肿瘤(不管基线时是否有脑转移)中都观察到了肿瘤缩小,中位的应答持续时间为10.4个月(次要终点)。特别需要指出的是,对于发生脑转移的患者,恩曲替尼(Rozlytrek)的颅内ORR也有50%。
罗氏在今年的ASCO大会也更新公布了恩曲替尼(Rozlytrek)的最新临床数据。54例NTRK基因融合患者的ORR为57%,其中42例未发生脑转移患者的ORR为59.5%,12例发生脑转移患者的ORR为50%;53例ROS1基因融合患者的ORR为77%,其中30例未发生脑转移患者的ORR达到80%,23例发生脑转移患者的ORR为73.9%。
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