阿西替尼(英利达)是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR) VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, 血小板衍生生长因子受体(PDGFR), 和c-KIT.阿西替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,作用于VEGF受体1,2,和3等靶点,这些受体已被证实在病理性血管生成,肿瘤的生长,和癌症发展中起到作用。
阿西替尼的安全性和有效性
阿西替尼安全性和有效性:一个723人的头对头三期临床试验:试验纳入索坦治疗失败的晚期肾癌,1:1分为两组,阿西替尼(英利达)组和多吉美(索拉非尼)组。结果显示,阿西替尼(英利达)组的无疾病进展生存时间明显延长,8.3个月对比5.7个月,疾病进展风险降低了35%,差异达到了统计学意义。两组中位总生存时间类似,20.1个月对比19.2个月,两组差异尚未达到统计学意义。
阿西替尼(英利达)组最常见的3-4级的副作用主要是:高血压、腹泻、乏力;而多吉美(索拉非尼)组最常见的3-4级副作用主要是:手足综合征、高血压、腹泻。此外,后期研究发现,服用阿西替尼(英利达)3个月的时候,那些舒张压(也就是血压里的下压,数字较小的那个)高于90mmHg的病人,也就是说服药3个月以后出现高血压这个副作用的病人,生存期明显更长。
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