达沙替尼(BMS-354825或Sprycel)是由美国百时美-施贵宝公司(Bristol-Myers Squibb)开发研制的，是第二代信号传导抑制剂。此药在结构上不同于伊马替尼，它以活化的构型结合到abl,不但可抑制abl激酶，还可抑制Src家族激酶。除了T315I以外的已知基因突变类型都有抑制作用，其抑制作用比伊马替尼大300倍以上。虽然疗效较比增高，但达沙替尼同样存在毒性反应。

　　一、达沙替尼的血液学毒性

　　①：3~4度中性粒细胞减少(中性粒细胞绝对值ANC<500/立方毫米)。

　　暂停用药，直至ANC≥1000/立方毫米，如果在7天内恢复，以原起始剂量重新开始治疗;如果ANC<500/立方毫米超过7天，降低一个剂量水平。

　　②：3~4度血小板减少(血小板计数<50，000/立方毫米)。

　　暂停用药，直至血小板≥50，000/立方毫米，如果在7天内恢复，以原起始剂量重新开始治疗;如果血小板<25，000/立方毫米超过7天，降低一个剂量水平。

　　③：在加速期和急变期，患者可出现疾病相关的血细胞减少。

　　如果血细胞减少与疾病无关，暂停用药直至ANC≥1，000/立方毫米且血小板计数≥20，000/立方毫米，然后以原起始剂量开始治疗。如果血细胞减少持续存在，降低一个剂量水平。如果血细胞减少与白血病有关，考虑增加剂量至100mg/每天2次。

　　④：持续中性粒细胞减少

　　对于持续中性粒细胞减少和血小板减少的患者，在达沙替尼治疗时可联合应用生长因子。

　　⑤：存在严重贫血

　　3~4度贫血，建议联合治疗，必要中医介入。尽管红细胞生成有效，但目前均不支持在髓系恶性肿瘤中使用促红细胞生成素。

　　二、如何缓解达沙替尼带来的毒副作用

　　1、液体潴留(腹水、水肿、胸水和心包积液)：利尿剂、支持治疗。

　　2、胸水/心包积液：利尿剂、中断用药。如果患者有明显症状，考虑短程类类固醇激素治疗(强的松20mg/d×3);症状缓解后，降低一个剂量水平。

　　3、头痛：支持治疗。

　　4、胃肠道反应：餐中服药并以一大杯水送下。

　　5、腹泻：支持治疗。

　　6、皮疹：局部或全身应用类固醇激素，药物减量，中断用药。

　　如果在服药期间发生严重的毒副作用以及并发症问题，必要联合治疗，尽快缓解病情，涉及到的主要方案包括中西结合治疗，如果发生4度“非血液学毒性”，建议暂停用药直至症状恢复到1度或更好，然后考虑降低剂量水平重新开始治疗，视初始症状的严重程度而定。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

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