密妥坦/米托坦用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。其结构与杀虫药DDT和DDD相似，可使肾上腺皮质萎缩和坏死。
密妥坦/米托坦治疗肾上腺皮质癌服用剂量：密妥坦需要在有资格的且有化疗经验的医生的指导下使用，成人患者：每日剂量为1-6克，可分3至4次服用，根据患者的自身情况可逐步递增至每日8至10克。一般建议每日最高剂量为18克。患者不要过量用药。密妥坦对于18岁以下的儿童的疗效及安全性尚未完全确定。
如果患者对密妥坦及其成分过敏则不要使用。高血压患者和精神抑郁者禁用。
密妥坦/米托坦和一些药物之间存在相互作用，例如Spironolactone (螺内酯)可降低密妥坦的疗效，故不建议同时使用。酒精、第一代抗组织胺药物、镇静安眠药、吗啡类止痛药、抗癫痫症药等具中枢神经系统抑制的作用，合并使用可增加相关的副作用如嗜睡、眩晕等。密妥坦可增加肝脏对某些药物(如部份抗癫痫症药物、巴比妥类药物、Warfarin华法林等)的代谢，合并使用可使后者的药效下降，故需特别监察。 因此患者如果还需要同时服用其他药物，需要提前咨询医生。
密妥坦/米托坦毒副作用严重者出现肾上腺皮质萎缩、坏死，用药期间为避免肾上腺皮质功能不足，可适当补充糖皮质激素。
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