坦西莫司是一款二线治疗肾细胞癌的药物，尽管如此，治疗效果也是比较显著的。 美国FDA于2007年5月批准坦西莫司用于治疗转移性肾细胞癌。在西方人群开展的一项Ⅲ期随机对照试验中，坦西莫司治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNа显著延长。 Torisel(temsirolimus,坦西莫司) 是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物，是惟一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质)，治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。

　　坦西莫司是什么？

　　坦西莫司是一种mTOR(雷帕霉素靶蛋白)的抑制剂。坦西莫司与一种细胞内蛋白(FKBP-12)结合，而蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制作用导致在被处理肿瘤细胞中一种G1生长停滞。当mTOR被抑制，其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白能力，在PI3激酶/AKT通路中mTOR的下游被阻断。在用肾细胞癌细胞株体外研究，坦西莫司脂化物抑制mTOR的活性和导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α，和血管内皮生长因子水平减低。

　　体外研究中发现，坦西莫司可抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子(如血管内皮生长因子)水平下降，进而阻止新生血管的发展，也是目前惟一能显著延长患者生存期的药物。共有626例来自26个国家209个地区的肾细胞癌患者入组坦西莫司的IIl期临床试验，随机进入干扰素治疗组(3×106—18×106U,每周3次，SC)、坦西莫司治疗组(25mg,每周1次，iv)和坦西莫司+干扰素组(Torisel15mg,每周1次，iv,干扰素6×106U,每周3次，SC)。结果显示，坦西莫司比干扰素显著延长患者生存率达49％(10．9V8．7．3个月，P=0．0078)。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

　　更多药品详情请访问 坦西莫司  https://www.kangbixing.com/