美国食品和药物管理局(FDA)首次批准该药治疗NSCLC患者，尽管用克唑替尼治疗是一种常态，但使用它后会发现肿瘤有ALK改变并且癌症已经发展。
大约5%的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者存在ALK重排，而脑部是此类患者肿瘤进展的常见部位，目前此类患者的一线治疗药物有克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼和布吉他滨/布加替尼。因为克唑替尼在国内上市的时间比较久，所以很多患者都是接受克唑替尼治疗。但作为靶向药，不可避免会出现耐药或颅内进展，高达70%的患者会出现脑转移。
布加替尼对多种ALK耐药突变有效，包括色瑞替尼和艾乐替尼治疗无效的G1202R突变。同时该药不仅针对ALK阳性的NSCLC患者，对ROS1阳性和EGFR阳性的NSCLC患者同样适用。今天就带大家见识一下布加替尼，这个充满潜力的癌症靶向药物。在布加替尼手的突破性疗法的I / II期试验中，布加替尼对颅内肿瘤的控制率达到了53%。
布吉他滨/布加替尼对ALK+ 的NSCLC患者，包括脑转移患者，无论以前是否使用过克唑替尼，都具有很好的抗肿瘤活性。ALTA试验结果显示：布加替尼的肿瘤控制率86%。基于此，布加替尼获批治疗克唑替尼耐药后进展或对其不耐受的ALK阳性转移性NSCLC患者。
艾乐替尼已经被FDA批准作为ALK阳性肿瘤患者的初始治疗，基于3期临床试验的结果，其中它比克唑替尼延长了无进展生存期，并且在预防和缩小脑转移方面更有效。布加替尼和艾乐替尼都有副作用，但它们并不完全相同。例如，在ALTA-1L试验中，一小部分接受布加替尼治疗的患者在肺部出现炎症，这是艾乐替尼未见的问题。
总体而言，患者对布吉他滨/布加替尼的耐受性非常好，它对于肺癌的治疗也是超出人们预想。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.
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