2015年，FDA和欧洲药物管理局(EMA)批准乐伐替尼治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。这是乐伐替尼的首个批准适应症，在美国、欧盟和日本，乐伐替尼已被公认为治疗碘难治性甲状腺癌的孤儿药，为患者提供了更好的选择。
2016年，美国FDA和欧洲EMA批准乐伐替尼联合依维莫司治疗晚期肾癌。
2018年3月，乐伐替尼在日本被批准为不可切除肝细胞癌(HCC)患者的一线治疗药物。
2018年9月，乐伐替尼获准在中国上市，适应症为肝癌患者的一线治疗。
在一项临床试验之中，478名患者接受乐伐替尼(60公斤超过患者每天12毫克，60公斤下列患者每天8毫克)和强力霉素(400毫克，每天两次)治疗476名患者。
关于高血压：高血压3级患者停止服药，2级下列或等于2级的患者将减量恢复。
关于肝功能：在3级或更高级别的肝损伤恢复到0-1级或肾功能基线时停止服药，直到3级或4级肾功能衰竭损害恢复到0-1级或基线蛋白尿;监测发病后蛋白尿，并在整个过程之中定期使用乐伐替尼治疗。如果24小时之内蛋白尿超过2G,应减少乐伐替尼。
关于肾病：肾病综合征应该停止。
关于心力衰竭：监测到心脏失代偿的临床症状或体征。3级心功能不全需要谨慎用药。4级心功能不全停药。
关于动脉血栓栓塞事件：如果发现动脉血栓栓塞，请停止乐伐替尼。
关于腹泻：可能严重且频繁，积极地使用标准的止泻治疗。3级腹泻应减少，4级腹泻应停止使用乐伐替尼。
关于胃肠道穿孔和瘘管形成：如果发现胃肠道穿孔或危及生命的瘘管，请停止乐伐替尼
关于可逆性前部白质脑病综合征(RPLS)：停用乐伐
替尼直至完全治愈。
出血事件：3级出血暂停乐伐替尼的使用，四级出血请立即停止用药。
关于哺乳期：请停止母乳喂养。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.
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