伊布替尼毒副作用少,活性强,选择性高能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制B细胞的活动,对B细胞淋巴瘤疗效显著,尤其是对于难控制易复发的多种晚期淋巴瘤患者。今天咱们就来详细了解一下伊布替尼怎么样?
一项Ⅲ期临床研究观察了280例先前接受过治疗的复发/难治性套细胞淋巴瘤患者,随机应用伊布替尼和替西罗莫司单药治疗,证实了伊布替尼较替西罗莫司而言无进展生存明显改善(41%vs 7%),呈现了更好的安全性、有效性及耐受性。
伊布替尼是一种不可逆BTK小分子抑制剂,通过活性位点占据抑制人B细胞中的BCR信号传导。体外试验表明,对于由BCR信号传导驱动的DLBCL细胞系,伊布替尼具有选择性细胞毒性。
伊布替尼是强生公司出品的BTK靶向药物,适用于B细胞相关淋巴瘤亚型,包括慢性淋巴细胞白血病(CLL)/套细胞淋巴瘤(MCL)/华氏巨球蛋白血症(WM)。
一项5年随访研究表明,伊布替尼单药治疗既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病患者,总体缓解率高达89%,中位无进展生存期长达52个月,总体生存期达到57%。也就是说,患者使用依鲁替尼治疗能够有效延长生存期,并且改善患者的生活质量。
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