舒尼替尼/索坦是一类能够选择性地靶向多种受体酪氨酸激酶的新型药物中的第一个药物。抑制受体酪氨酸激酶被认为可经阻断肿瘤生长所需的血液和营养物质供给而“饿死”肿瘤并具同时杀死肿瘤细胞活性,即索坦结合了中止向肿瘤细胞供应血液的抗血管形成和直接攻击肿瘤细胞的抗肿瘤这两种作用机制。
舒尼替尼/索坦相比于干扰素,索坦无疾病进展生存期(PFS)是11个月,比干扰素的5.1个月,提升5.9个月,客观缓解率也从12%提升至47%,服用索坦的晚期肾癌患者生存期也从14个月延长到超过28个月,效果显著,并且患者生活质量有明显改善。
胰腺神经内分泌瘤:推荐剂量是37.5mg,每日一次口服,连续每日一次,没有停药周期。根据患者的情况和耐受性,建议剂量中断和/或剂量改变以12.5 mg为单位进行增量或减量。胰腺神经内分泌肿瘤患者最大剂量为每天50mg。
在国外的 1 项随机、双盲、安慰剂对照、Ⅲ期临床研究中,结果显示,对于进展期高分化 胰腺神经内分泌瘤,索坦 37.5mg/ 天给药方案可显著延长无进展生存期 一倍,舒尼替尼/索坦和安慰剂组的中位无进展生存期分别为 11.4 个月和 5.5 个月。
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